É adequado para injeção intratecal e outros métodos de tratamento (como analgésicos sistêmicos, terapia adjuvante ou bainha). A ziconotida é um bloqueador dos canais de cálcio sensível à voltagem do tipo N poderoso, seletivo e reversível, que é eficaz para dor refratária e não produz resistência aos medicamentos após administração prolongada e não causa dependência física e mental, nem causa depressão respiratória com risco de vida devido a sobredosagem.A dose diária recomendada é menor, com bom efeito curativo, alta segurança, menos reações adversas, sem resistência aos medicamentos e dependência.Este produto tem uma enorme perspectiva de mercado como analgésico.
De acordo com estatísticas incompletas, a incidência de dor no mundo é atualmente de cerca de 35% a 45%, e a incidência de dor em idosos é relativamente alta, cerca de 75% a 90%.Uma pesquisa americana mostra que a incidência de enxaqueca aumentou de 23,6 milhões em 1989 para 28 milhões em 2001. Na investigação da dor crônica em seis cidades da China, verifica-se que a incidência de dor crônica em adultos é de 40%, e o a taxa de tratamento médico é de 35%;A incidência de dor crônica em idosos é de 65% a 80% e a taxa de consulta médica é de 85%.Nos últimos anos, as despesas médicas para o alívio da dor têm aumentado ano a ano.
De 2013 a julho de 2015, o Centro de Pesquisa da Dor nos Estados Unidos e diversas instituições médicas conduziram um estudo observacional, multicêntrico e de longo prazo sobre injeção intratecal de ziconotida em 93 pacientes adultas brancas do sexo feminino com dor crônica intensa.A escala digital de pontuação de dor e o escore sensorial geral de pacientes com injeção intratecal de ziconotida e sem injeção de ziconotida foram comparados. Entre eles, 51 pacientes usaram injeção intratecal de ziconotida, enquanto 42 pacientes não o fizeram.Os escores basais de dor foram 7,4 e 7,9, respectivamente.A dose recomendada de injeção intratecal de ziconotida foi de 0,5-2,4 mcg/dia, que foi ajustada de acordo com a resposta dolorosa e os efeitos colaterais do paciente.A dose inicial média foi de 1,6 mcg/dia, 3,0 mcg/dia aos 6 meses e 2,5 aos 9 meses.Aos 12 meses, foi de 1,9 mcg/dia e, após 6 meses, a taxa de diminuição foi de 29,4%, a taxa de aumento de contraste foi de 6,4% e a taxa de melhoria da pontuação sensorial geral foi de 69,2% e 35,7%, respectivamente.Após 12 meses, a taxa de diminuição foi de 34,4% e 3,4%, respectivamente, e a taxa de melhoria da pontuação sensorial geral foi de 85,7% e 71,4%, respectivamente.Os maiores efeitos colaterais foram náusea (19,6% e 7,1%), alucinação (9,8% e 11,9%) e tontura (13,7% e 7,1%).Os resultados deste estudo confirmaram mais uma vez a eficácia e segurança da ziconotida recomendada como injeção intratecal de primeira linha.
O estudo preliminar sobre a ziconotida remonta à década de 1980, quando a potencial aplicação terapêutica de peptídeos rígidos e semelhantes a proteínas no veneno do cone foi explorada pela primeira vez.Essas conotoxinas são pequenos peptídeos ricos em ligações dissulfeto, geralmente com 10 a 40 resíduos de comprimento, para atingir vários canais iônicos, GPCR e proteínas transportadoras de maneira eficiente e seletiva.A ziconotida é um peptídeo 25 derivado de Conus magus, que contém três ligações dissulfeto, e sua dobra β curta é organizada espacialmente em uma estrutura tridimensional única, o que lhe permite inibir seletivamente os canais CaV2.2.
