O peptídeo é um composto orgânico desidratado de aminoácidos e contém grupos carboxila e amino.É um composto anfotérico.Polipeptídeo é um composto formado por aminoácidos ligados entre si por ligações peptídicas.É um produto intermediário da hidrólise de proteínas.É formado por desidratação e condensação de 10 ~ 100 moléculas de aminoácidos e seu peso molecular é inferior a 10.000 Da.Pode penetrar em uma membrana semipermeável e não é precipitado por ácido tricloroacético e sulfato de amônio, incluindo peptídeos bioativos e peptídeos sintéticos artificiais.
Drogas polipeptídicas referem-se a polipeptídeos com efeitos terapêuticos específicos por meio de síntese química, recombinação de genes e extração de animais e plantas, que são divididos principalmente em polipeptídeos endógenos (como encefalina e timosina) e outros polipeptídeos exógenos (como veneno de cobra e ácido siálico).O peso molecular relativo dos medicamentos polipeptídicos está entre os medicamentos proteicos e os medicamentos micromoleculares, o que apresenta as vantagens dos medicamentos micromoleculares e dos medicamentos proteicos.Em comparação com os medicamentos micromoleculares, os medicamentos polipeptídicos têm alta atividade biológica e forte especificidade.Em comparação com os medicamentos proteicos, os medicamentos polipeptídicos apresentam melhor estabilidade, baixa imunogenicidade, alta pureza e custo relativamente baixo.
O polipeptídeo pode ser absorvido direta e ativamente pelo corpo, e a velocidade de absorção é rápida, e a absorção do polipeptídeo tem prioridade.Além disso, os peptídeos podem não apenas transportar nutrientes, mas também transmitir informações celulares para comandar os nervos.Os medicamentos polipeptídicos têm as características de alta atividade, alta seletividade, baixa toxicidade e alta afinidade ao alvo, mas, ao mesmo tempo, também apresentam as desvantagens de meia-vida curta, baixa permeabilidade da membrana celular e via única de administração.
Tendo em conta as deficiências dos medicamentos polipeptídicos, os investigadores têm feito esforços incessantes no sentido de optimizar os péptidos para melhorar a biodisponibilidade dos medicamentos polipeptídicos.A ciclização de peptídeos é um dos métodos para otimizar peptídeos, e o desenvolvimento de peptídeos cíclicos trouxe o surgimento de medicamentos polipeptídicos.Os peptídeos cíclicos são benéficos para a medicina devido à sua excelente estabilidade metabólica, seletividade e afinidade, permeabilidade da membrana celular e disponibilidade oral.Os peptídeos cíclicos possuem atividades biológicas como anticâncer, antiinfecção, antifúngica e antivírus, e são moléculas medicamentosas muito promissoras.Nos últimos anos, os medicamentos peptídicos cíclicos atraíram grande atenção, e as empresas farmacêuticas seguiram a tendência de desenvolvimento de medicamentos inovadores e estabeleceram faixas de medicamentos peptídicos cíclicos, uma após a outra.
Chen Shiyu, do Instituto de Farmacologia de Xangai, Academia Chinesa de Ciências, introduziu os medicamentos peptídicos cíclicos aprovados de 2001 a 2021 em seus medicamentos peptídicos cíclicos aprovados nos dois últimos medicamentos.Nos últimos 20 anos, existem 18 tipos de medicamentos peptídicos cíclicos no mercado, entre os quais o número de peptídeos cíclicos que atuam na síntese da parede celular e nos alvos da β-1,3-glucanase é o maior, com 3 tipos cada.Os medicamentos peptídicos cíclicos aprovados abrangem anti-infecciosos, endócrinos, sistema digestivo, metabolismo, tumor/imunidade e sistema nervoso central, entre os quais medicamentos anti-infecciosos e peptídicos endócrinos representam 66,7%.Em termos de tipos de ciclização, existem muitos medicamentos peptídicos cíclicos ciclizados por ligações dissulfeto e ciclizados por ligações amida, e 7 e 6 medicamentos foram aprovados respectivamente.
Horário da postagem: 18 de setembro de 2023